降压药β受体阻滞剂，如何选用？

2018-07-31 来源：华医网原文链接评论0条

导语

一文带你了解降压药β受体阻滞剂！

一

β受体阻滞剂有哪些？

①根据受体选择性不同，β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂及α1、β受体阻滞剂。

②根据有无内在拟交感活性（ISA）可分为有ISA和无ISA。

注：ISA是指某些β受体阻滞剂有弱的β受体激动作用，有ISA的药物对心脏的抑制和对支气管平滑肌的收缩作用较弱。

③根据溶解性分为水溶性β受体阻滞剂、脂溶性β受体阻滞剂和水脂双溶性β受体阻滞剂。

一般认为，具有血管扩张作用、选择性较高、具有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合高血压治疗。

降压药β受体阻滞剂，如何选用？ - 1

二

β受体阻滞剂降压原理是什么？

血压是由心率、每搏量和全身血管阻力来决定的，心率主要由交感神经活动决定，每搏量依赖于负荷（前负荷、后负荷）和收缩性，全身血管阻力反映了体循环中小动脉的血管张力。交感神经系统和儿茶酚胺可使心率增加，副交感神经系统可降低心率；每搏量随收缩性和前负荷而增加，随后负荷而减少；全身血管阻力是由直接神经支配、循环调节器和局部调节器所产生的功能，其中α1肾上腺素能受体、儿茶酚胺、血管紧张素II、前列环素等参与。

β受体阻滞剂（包括α1、β受体阻滞剂）降血压从阻滞心脏β1受体、抑制RAAS活性、抑制中枢神经系统、降低外周血管阻力多方面来实现。

β受体阻滞剂阻滞心脏β1受体可减慢心率，延缓房室传导，抑制心肌收缩，减少心肌耗氧，从而降低血压，；阻滞肾小球旁细胞β1受体，可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用；可直接作用于中枢神经系统的β受体，使兴奋性神经元活动减弱，降低交感神经冲动的传出，从而降低血压；通过阻滞外周血管平滑肌突触后膜α1受体和β受体，使血管扩张，周围血管阻力降低，扩张冠状动脉，增加肾脏血流，降低血压，同时防止交感神经张力反射性增加。

三

β受体阻滞剂各有什么区别？

脂溶性β受体阻滞剂组织穿透力强，半衰期短（1-5h），易透过血脑屏障，预防心源性猝死的作用较强，也可能是导致该类药中枢不良反应如头痛、疲劳、失眠、多梦、头昏、精神抑郁等的原因之一；水溶性β受体阻滞剂组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障；水脂双溶性β受体阻滞剂既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。

⑴非选择性β受体阻滞剂

①膜稳定作用：某些β-受体阻滞剂能降低细胞膜对离子的通透性，使膜趋于稳定而不易去极化，这种作用为膜稳定作用。本类药外用如滴眼时，不具膜稳定而β阻断作用较强的如噻吗洛尔滴眼药较为适宜，因膜稳定引起的局部麻醉作用会成为副作用。

②噻吗洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔通过阻断β受体，进而减少房水生成，促进房水外流，其眼部用药是降眼压的首选药之一。

③普萘洛尔、噻吗洛尔对预防偏头痛有效，可降低偏头痛患者的头痛发作频率和严重程度。

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⑵选择性β1受体阻滞剂

①阿替洛尔：其对β1受体选择性不高，在减慢心率的同时可致反射的压力波提前，脉搏波传导速度增快，中心动脉压增加，中心动脉、主动脉压力增强指数增加，不利于减少脑卒中；对β2的部分阻滞会致胰岛素分泌异常及胰岛素抵抗，影响糖脂代谢；该药药理特性具有水溶性、肾代谢特点，使其降压疗效不能维持24小时，不能减少血压变异；其心血管保护作用较弱。

②美托洛尔和比索洛尔：为高β1选择性的β受体阻滞剂，可降低中心动脉压。高血压伴心率增快者推荐美托洛尔和比索洛尔。

③美托洛尔是有效的偏头痛预防药物，可降低其头痛发作频率和严重程度。

④艾司洛尔：为极短效的选择性β1受体阻滞剂，静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟后达最大效应，单次注射持续时间为10-30分钟。适用于除合并心力衰竭、肺水肿以外的大多数临床类型的高血压急症，尤其是围术期包括手术麻醉过程中的血压控制。

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⑶α1、β受体阻滞剂

本类药对β受体无选择作用，其降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞所致，高剂量时则主要为α1受体阻滞所致，可降低中心动脉压。

①卡维地洛有更多的心力衰竭治疗证据。

②阿罗洛尔：脂溶性高，蛋白结合率高达80-90%，血液透析不能清除；主要经过肝脏代谢，2%肾脏排泄，在血液透析患者中应用不需调整剂量；对于无残余肾功能的血液透析患者，不会诱发或加重高钾血症；能改善脑血流量，抑制体内氧化震颤素，具有抗震颤作用，可用于原发性震颤。

③拉贝洛尔：为短效降压药，有口服和静脉制剂，因其对胎儿生长发育的不良影响极小，且不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，故常用于治疗妊娠期高血压，还可用于高血压急症、围术期禁食期间高血压的治疗。

④奈必洛尔：是一种消旋体，为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感活性和膜稳定性；通过激动β3受体增强NO的释放，产生血管舒张，不影响β2受体；具有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增加左室充盈作用；对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少；脂溶性，首关效应为70%，口服生物利用度为12-96%，达峰时间为0.5-2h，半衰期为12-19h，主要通过肝、肾消除。

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四

β受体阻滞剂在高血压等疾病的选用

五

β受体阻滞剂如何停药？

如需停用β受体阻滞剂，应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每2-3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4d。

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来源 / 掌上医讯